| フィブラート系 | |
| 核内受容体の1つであるペルオキシソーム増殖剤応答性レセプター(PPAR)
の中の脂肪の酸化などに関与するPPARα型がフィブラート系により活性化される。
αが活性化されると脂肪酸 のβ酸化が進み、TG、VLDLの合成を低下させる。 また血管内皮のリポタンパクリパーゼ(LPL)活性を亢進する。 HDLの構成タンパク質であるアポA-TやアポA-Uの転写を促進して、HDLコレステロールの増加にも寄与する。 これらの作用とは独立して、血管平滑筋増殖抑制作用、フィブリノーゲンやCRP抑制に反映される抗炎症作用なども、フィブラートの抗動脈硬化作用を 担っている。 |
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| ビノグラック (クロフィブラート) |
Ub、V、W型高脂血症によく反応。1日2〜3回 |
| リポクリン (クリノフィブラート) |
VLDL、LDLを低下、HDLを増加1日3回 |
| ベザトール ベザリップ (ベザフィブラート) |
透析患者など腎障害に注意する。総コレステロール、TGを低下。1日2回 |
| リパンチル(中止) リピディル トライコア (フェノフィブラート) |
核内受容体PPARαを活性化し、血中コレステロールとトリグリセリドを低下。肝障害と腎障害に注意。1日1回。尿酸排泄促進作用もあり。 |
| 共通の副作用:横紋筋融解症、胆石
副作用としては、肝障害とミオパシーが重要であり、特にフェノフィブラートでは肝障害の発現頻度が高率で約25%に達する。 しかし、一過性のことが多く、投与を継続中に自然軽快することが多い。 横紋筋融解症は腎機能が低下した症例に発症しやすく、ベザフィブラートとフェノフィブラートでは血清クレアチニン値は20mg/dl以上の症例には投与禁忌となっている。 また、ワルファリンの作用を増強し、リファンピシンとの併用で血中濃度が上昇するなどの相互作用がある。 |
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